口腔临床药物学(考试最终版-辛苦整理)

口腔临床药物学

第一章

【口腔医学用药特点】

1、局部用药使用多

2、消毒防腐使用广泛

3、药物剂型多样化

第二章

【药物体内过程】

吸收（absorption）分布（distribution）生物转化（biotransformation）排泄（excretion）

①吸收：药物从给药部位进入体循环的过程。

首过消除：药物吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的药量，这一现象称为“首过消除”。

②分布：药物随血液循环输送至各个器官、组织，并通过转运进入细胞间液及细胞内的过程。

③生物转化：在体内酶系统或肠道菌丛作用下，药物发生结构变化的过程称为生物转化。

④排泄：药物的原形及其代谢物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是主要的排泄器官。

半衰期：血药浓度减少一半所需要的时间。

意义：1、给药间隙时间 2、血药浓度达稳定需要5个半衰期 3、治愈后体内药物浓度。

药物代谢动力学（**PK**）：简称药动学，他是研究药物在体内转运及代谢变化的过程和药物浓度随时间变化的规律性的科学。从广义上讲，泛指研究药物的体内过程，即机体对药物的吸收、分布、生物转化和排泄。

【药动学模型（一室、二室）】

药动学常见参数（P9）

1**、表观分布容积：**表观分布容积是给药剂量或体内药量与血浆药物浓度间相互关系的一个比例常数，通常以升或公斤表示。

2、消除半衰期

3、清除率

4**、生物利用度：**是指经血管外给药后，测得所给药物达血液循环的速率及程度。

第三章 剂型与处方

【常用制剂（见书P16）】

第六章 药物不良反应

（10点）药物不良反应（adverse drug reaction，ADR）：是指在药物以正常用量和用法用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理功能时所发生的意外的、与防治目的无关的、不利或有害的反应。

包括：

1、副作用：使用治疗剂量时出现的与治疗目的无关的令人感到不适的药理反应

2、毒性作用：药物对靶器官、组织、细胞的直接损害及由此产生的临床表现，对病人的危

害性较大

3、后遗效应：停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下，但生物效应仍存在

4、变态反应：药物刺激机体而发生的免疫反应

5、继发反应：由于药物的治疗作用引起的不良后果

6、特异质反应：由于先天性遗传异常，病人即使应用少量药物，仍发生与药物本身药理作用以及用量无关的严重反应。

7、致畸作用

8、致癌作用

9、药物依赖性

10、致突变作用

第七章 抗微生物药物

抗菌药物：是指由微生物（如细菌、真菌、放线菌）生物合成所产生的抗生素及人工半合成、全合成的一类药物的总称。

抗菌谱：每种抗菌药都有一定的抗菌范围

杀菌药：应用普通治疗剂量后在机体血清和组织中的药物浓度具有杀菌效果，MBC**：**最低杀菌浓度

抑菌药：应用普通治疗剂量后在机体血清和组织中的药物浓度具有抑菌效果，MIC**：**最低抑菌浓度

化疗指数：对药物安全性的评价，通常用其半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值表示，即化疗指数。化疗指数愈大，药物的毒性愈小，疗效愈大。

【抗菌药物作用机】1、抑制细菌细胞壁的合成：如青霉素；2、抑制细胞膜的功能：如制霉菌素；3、抑制或干扰细菌细胞蛋白质的合成：如红霉素；4、抑制DNA或RNA的合成：如喹诺酮类

抗生素：由细菌、真菌或其他微生物在繁殖过程中所产生的具有杀灭或抑制其他微生物或生命物质活性的一类物质及其衍生物。

青霉素类

青霉素G

口服吸收差，肌肉注射吸收好，不能通过血脑屏障。易入炎症组织。

半衰期短，30分钟。血浆蛋白结合率为45%—65%

临床应用：多种感染治疗的首选药物。

敏感菌引起的感染：大叶性肺炎、蜂窝织炎、化脓性脑膜炎、淋病、梅毒、破伤风

【不良反应】

①过敏反应——发生率高，可致过敏性休克。

②毒性反应——肌注部位发生周围神经炎；大剂量应用时可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷。

③二重感染——耐药、真菌感染。

④赫氏反应——治疗梅毒时症状加剧

头孢菌素类

【四代头孢药物的区别】

	抗菌谱	G+	G-	ß-内酰胺酶	半衰期	脑脊液	肾毒性	代表药物
第一代	窄	++	—	不稳定	短	低	大	头孢唑林
第二代	较广	++	+	稳定	短	较高	小	头孢呋辛
第三代	广	+	++	稳定	延长	透入	几无	头孢噻膴
第四代	更广	球菌++	+	稳定	延长	透入	几无	头孢吡膴

【优点】抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少

其他β—内酰胺类

（一）头霉素类

广谱，对G-菌作用较强，对多种ß-内酰胺酶稳妥，厌氧菌有效。

临床应用：口腔、普腹外科、妇产科等需氧和厌氧的混合感染。

代表品种：头孢西丁、头孢美唑。

（二）碳青霉素类

抗菌谱最广，抗菌作用最强的一类抗生素，有广谱、高效、耐酶、抑酶等特点。

代表药：泰能（亚胺培南/西司他丁的合剂），主要用于多重耐药菌、产酶菌所致的革兰阴性菌感染、混合感染、病原菌不明或免疫缺陷者的细菌感染。

西司他丁

无抗菌及抑酶作用，通过抑制肾脱氢肽酶活性，减少亚胺培南降解，提高血药浓度。

注意事项：不能与其他ß-内酰胺酶类抗生素合用。乳酸盐不能配伍。

肌注不能用于严重休克和心脏传导阻滞的病人。（含利多卡因）

禁用：中枢神经系统感染和3个月以下婴儿。

慎用：中枢神经系统疾病、肾功能不全。

（三）单环类 氨曲南

（四）氧头孢烯类 拉氧头孢

（五）β-内酰胺酶抑制剂

对β-内酰胺酶有较强的抑制作用，但本身无抗菌活性，与β-内酰胺酶类抗生素合用时能显著增强后者的抗菌作用。常用的有：【联合用药】①克拉维酸与阿莫西林的合剂，②舒巴坦与氨苄西林的合剂。主要用于产酶菌所致的感染

氨基苷类

【共同特点】

①水溶性及稳定性好；②口服吸收差，须肌肉注射或静脉滴注给药；③对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌具有高度抗菌活性；④作用机制主要是抑制细菌蛋白合成，具杀菌作用；⑤与血浆蛋白结合率低，多数以原型经肾排泄；⑥细菌对不同品种有部分或完全交叉耐药性；⑦均具有不同程度的耳、肾毒性及神经肌肉组织作用。

四环素类

【共同特点】

①抗菌谱广；②细菌耐药性日趋严重；③口服吸收良好；④胆汁中药物浓度较高，不易通过血脑屏障；⑤主要经肾脏排出；⑥主要用于布鲁菌病、霍乱、回归热、衣原体感染和立克次体；⑦不良反应主要有胃肠道反应、肝肾毒性、过敏反应、二重感染及儿童牙齿黄染

大环内酯类

【共同特点】

①抗菌谱窄；②在碱性环境中抗菌活性较强；③口服但不耐酸；④不易通过血脑屏障；⑤主要经过、胆道排泄

为速效抑菌剂，一般不用于严重感染的治疗，只适用于轻、中度感染。

磺胺类药物

抗菌谱较广、口服吸收快或不吸收、性质稳定、不易变性、价格低廉

【合理用药目的】

①最大限度地发挥抗菌作用 ②降低不良反应 ③减少细菌耐药性

【耐药性产生机制】

①钝化酶或灭活酶的形成 ②细菌细胞壁通透性改变 ③体内靶位结构的改变

【合理使用抗菌药物的基本原则】

1、按照适应症选药

2、按药动学特点指定给药方案和疗程

3、针对患者的情况合理用药

4、严格控制并尽量避免预防或局部应用抗菌药物

5、感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病、发病原因不明者（除病情严重并怀疑为细菌感染外），不宜用抗菌药。

6、联合应用抗菌药物必须有明确的指征。

【联合用药的指征】

1、病原菌未明而又危及生命的严重感染

2、单一药物不能控制的严重感染，或混合感染

3、单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症

4、长期用药有可能产生耐药者。

第八章 抗肿瘤药物

【抗肿瘤药物的作用机制】1、干扰核酸合成的药物；2、直接与DNA结合并影响其结构功与功能的药物；3、干扰蛋白质合成的药物；4、改变激素平衡而抑制肿瘤的药物。

【分类】

根据其性质和来源分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素类、植物药类、激素及杂类。

根据抗肿瘤药物对各期细胞的不同敏感性，分为细胞周期非特异性药物、细胞周期特异性药物。

【抗肿瘤药物的不良反应】

①骨髓抑制；②胃肠道反应；③脱发；④外周神经病变、心脏毒性、肾毒性等

【细胞周期非特异性药物】

可直接破坏DNA或影响肿瘤细胞的复制与功能，杀死处于增殖周期各期的细胞，包括G0期细胞。这类药物包括：烷化剂、抗肿瘤抗生素、激素

【细胞周期特异性药物】

仅对增殖周期的某些期敏感，对G0期不敏感。

第九章 局部麻醉药

局部麻醉药（local anaesthetics）：是指作用于神经末梢或神经干暂时性阻滞神经冲动的产生和传递，从而产生神经末梢所在区域感觉麻痹或神经干支配区感觉及运动麻痹而不对神经造成损伤的一类药物，随着其作用消失，外周神经功能也即刻恢复。

【分类】

酯类，代表药：普鲁卡因、丁卡因；酰胺类：利多卡因、布比卡因

【临床应用】

①表面麻醉（一般将局部麻醉药直接涂布于黏膜表面，穿过黏膜麻醉神经末梢产生无痛状态）

②浸润麻醉（注射局部麻醉药于组织内，直接麻醉注射区域神经末梢）

③传导麻醉（注射局部麻醉药于神经干附近，组织神经干传导功能，使其支配区域达到麻醉效果）

④硬膜外麻醉

⑤蛛网膜下腔麻醉。

【不良反应】

1、中枢神经系统局麻药中毒

2、循环系统被抑制

3、引起过敏、正铁血红蛋白血症。

【局麻药中加入肾上腺素的作用】

可收缩局部血管，减少局麻药吸收，从而减少不良反应；延长局麻药作用时间，增加神经阻滞强度。

但末梢（手指、脚趾）麻醉不加肾上腺素。

【局麻药合理用药原则】

1.具有抢救设备,抢救药品

2.询问过敏史，全身疾病史和用药史，向病人解释麻醉药的并发症，知情同意

3.了解局麻药的性能，可能发生的不良反应等必要知识

4.组织内注射给药一定要回抽无血，缓慢注射

5.注射的同时应观察病人，及时发现预兆，及时停药，及时处理

6.个体化用药,(浓度、剂量），保证局麻效果

7．出现严重不良反应时，能有效的抢救

第十章 镇痛药物

镇痛药物：作用于CNS，选择性解除或缓解各种疼痛，而不影响意识、触觉、听觉等其他感觉。

【镇痛药分类】①麻醉性镇痛药—阿片受体 ②非麻醉性镇痛药—抑制前列腺素合成。(解热镇痛消炎药）

【癌症三阶梯方法】

根据病人疼痛程度和原因选择镇痛剂:

轻度—解热镇痛消炎药（非甾体）

中度—弱阿片类（可待因）

重度—强阿片类（吗啡）

【镇痛药物的主要原则】

①口服给药，尽可能的避免创伤性给药途径；②按时给药，止痛药应有规律的“按时”给药，而不是只在疼痛是“按需”给药；③按阶梯给药，止痛药的选择应由弱到强逐渐增加，用药个体化，应注意病人的实际疗效。

阿片类止痛药

吗啡

【药理作用】

1、中枢神经系统（镇痛、镇静、镇咳、催吐、缩瞳） 2、兴奋平滑肌 3、心血管系统 4、促神经垂体释放抗利尿激素，抑制自然杀伤细胞的细胞毒性

解热镇痛药：阿司匹林、布洛芬（芬必得）

机制：通过抑制环氧化酶（COX），阻止花生四烯酸转化为前列腺素（PG），减少前列腺素的合成。

【药理作用】

1、镇痛作用 2、解热作用 3、抗炎作用 4、抗风湿

其他镇痛药

抗癫痫药物卡马西平治疗三叉神经痛，也可对抗地高辛中毒所致的心律失常。

第十一章 抗焦虑及镇静催眠药物

抗焦虑药

焦虑症：是以发作性或持续性情绪焦虑和紧张且不能自控为主要临床表现的神经症，常表现为没有明确对象或内容的恐惧感，与现实中的威胁程度不符合。常伴有头晕、胸闷、心悸、呼吸困难、口干、尿频、出汗、运动不安和震颤等躯体症状。

苯二氮卓类药物

有良好的镇静催眠作用，剂量安全范围大，无麻醉效果，临床常用的有地西泮、艾司唑仑。

地西泮：又名安定。（无麻醉作用）

具有1、抗焦虑 2、镇静催眠 3、抗惊厥、抗癫痫 4、中枢性肌肉松弛作用

常见副作用为嗜睡、食欲缺乏、头昏、乏力等。大剂量服用可有共济失调、手震颤。过量时解救用受体拮抗剂（氟马西尼）。

艾司唑仑：又名舒乐安定

为高效苯二氮卓类抗焦虑药。适用于焦虑、失眠、紧张、恐惧以及癫痫大、小发作和术前镇静等。

镇静催眠药

分为苯二氮卓类和非苯二氮卓类（巴比妥类）

牙科畏惧症：是一组与牙科诊疗相关的异常心理、生理及行为状态。

第十二章 促凝血药

【促凝血药物作用机制】

1、通过促进凝血因子活性，促进或恢复凝血过程而止血，如维生素K、凝血质、酚磺乙胺。

2、通过抑制纤维蛋白溶解系统而止血，称抗纤溶药，如氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸等。

3、降低毛细血管通透性，增加毛细血管壁抵抗性，如肾上腺素腙、垂体后叶素等

4、凝血因子替代或补充疗法，如凝血因子制剂、凝血酶原复合物。

5、物理化学的凝固促进剂，用于局部创面，能吸收血液而呈现止血作用，如吸收性明胶海绵、氧化纤维素等；

6、其他止血药，如云南白药等。

第十三章 抗组胺药

组胺：是内源性物质，是由嗜碱性粒细胞和肥大细胞合成、储存、分布于全身组织中，具有多种生理活性的介质，也是速发变态反应及局部炎症反应的重要介质，通过与效应细胞组胺受体结合发挥其生理及病理效应。

抗组胺药：即组胺拮抗剂，是一组能在组胺受体上竞争拮抗组胺作用的药物，可分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。

①H1受体主要介导皮肤黏膜的变态反应 ②H2受体主要介导胃腺分泌酸和胃蛋白酶。

第十四章 糖皮质激素类药

【生理功能】

1、糖代谢，促进糖原异生，使肝糖原和肌糖原增高。使血糖升高。

2、蛋白质代谢：加速蛋白质分解和抑制蛋白质合成。使血清氨基酸含量和尿氮排泄增加，造成负氮平衡

3、加速脂肪分解，抑制脂肪合成。

4、保钠排钾，加速钾、钙、磷排泄，减少肠内钙吸收。

【药理作用】

①抗炎作用 ②免疫抑制作用 ③抗毒作用 ④抗休克作用 ⑤对血液及造血系统的影响 ⑥对淋巴组织的影响 ⑦对中枢神经系统的影响 ⑧对消化系统的影响 ⑨对生长和细胞分裂的影响。

【适应症】

1、替代疗法2、严重感染3、自身免疫性疾病4、过敏性疾病5、各种原因引起的休克 6、血液系统疾病 7、其他

【禁忌症】

1、肾上腺皮质功能亢进 2、抗生素不能控制的感染 3、严重神经病史和癫痫 4、活动性消化性溃疡 5、新近胃肠吻合术、骨折及创伤修复期 6、单纯疱疹性角膜炎、角膜溃疡及接种牛痘 7、严重骨质疏松症 8、严重高血压、中度以上糖尿病、动脉硬化 9、妊娠早期。

【给药方法】

1、大剂量突击给药 2、一般剂量长期疗法 3、隔日疗法 4、小剂量替代或补充疗法 5、局部用药 6、合理停药及用量的选择

【不良反应】

一、长期大量应用所引起的不良反应

1、医源性肾上腺皮质功能亢进症 2、肌萎缩，骨质疏松，骨缺血性坏死 3、诱发或加重感染 4、诱发或加重溃疡 5、致畸 6、青光眼和白内障 7、诱发精神症状 8、延缓伤口修复

二、停药反应

1、医源性肾上腺皮质功能不全2、反跳现象及停药症状

氢化可的松（短）

临床：1、口服使用于急慢性肾上腺皮质功能代替疗法首选药物 2、静脉注射用于急性肾上腺皮质功能减低危象 3、各种感染引起的中毒及休克症状 4、严重过敏状态5、关节炎、腱鞘炎局部注射或眼部非特异性炎症时滴用。

泼尼松（中）/泼尼松龙——强的松/强的松龙

抗炎和抗过敏效果较强，保钠排钾作用小

临床：1、急性细菌感染伴中毒及休克 2、自身免疫性疾病 3、严重变态反应性疾病 4、肾病综合征 5、严重支气管哮喘 6、急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤 7、某些严重的皮肤病 8、口腔疾病如药物过敏性口炎、糜烂性扁平苔藓、贝赫切特病腺周口疮等。

地塞米松（长）——氟美松

抗炎抗过敏作用更强，保钠排钾功能作用轻

临床：1、重症感染合并休克或中毒症状 2、降低颅内压、缓解脑水肿 3、高血压性先天性肾上腺皮质增生的治疗 4、协助库欣综合征诊断和病因鉴别诊断 5、抗炎、抗过敏 6、预防新生儿呼吸窘迫综合症

氟轻松

外用糖皮质激素，疗效显著而副作用小，止痒作用较好。

第十五章 免疫调节药

免疫调节药：是指通过影响机体免疫应答反应和免疫病理反应而增强或抑制机体免疫功能的药物，多用于防治免疫功能异常所致的疾病。

免疫抑制剂：治疗变态反应、自身免疫性疾病和器官移植的排斥反应

免疫增强剂：治疗免疫缺陷或免疫功能不全

第十七章 消毒防腐药物

消毒药（disingectants）：在一般浓度下能迅速杀灭病源微生物的药物。

防腐药（antiseptics）：在一般浓度下能抑制微生物繁殖的药物。

【影响消毒防腐药物的作用因素】

1、药物浓度 2、溶剂 3、环境温度 4、酸碱度 5、有机物质的影响 6、微生物对消毒防腐药的敏感性 7、药物相互作用 8、临床需要

【按药效学分类】

①高效：对包括细菌芽胞在内的一切病原微生物都有杀灭作用。

②中效：对除芽胞外的一切病原微生物均有杀灭作用。

③低效：可杀灭部分细菌繁殖体、部分真菌和病毒，不能杀灭细菌芽胞和结核杆菌。

酚类

苯酚

窝洞及根管的消毒用樟脑苯酚（CP）溶液，牙体脱敏和脓性牙周袋内壁消炎去腐用碘酚

甲酚

甲醛甲酚（FC）溶液用于根管消毒

对氯苯酚

0.25%生理盐水溶液用于瘘管冲洗 樟脑+~用于感染根管消毒 5-20%樟脑对氯酚甘油液用于口腔黏膜感染时局部涂布

麝香草酚

窝洞消毒、根管消毒、牙髓安抚

木榴油

用于有脓液的根冠消毒

醛类

甲醛

5-10%器械消毒

10%固定解剖标本、保存疫苗、血清

酸类

硼酸

皮肤多用

枸橼酸——柠檬酸

具有缓泻和一定抗菌作用，利用其酸性脱钙和轻度腐蚀处理牙根面

碱性药物

碳酸氢钠

临床：1、2%-4%水溶液漱口，用于口腔白色念珠菌感染 2、可与过氧化氢交替使用

卤素类

氟化钠

临床：1、预防龋齿 2、牙本质敏感症

次氯酸钠

杀菌、漂白、腐蚀作用

临床：1、水溶液常用做外用消毒剂使用 2、5.25%溶液作根管冲洗液使用

氯胺-T

临床：1、1%-2%溶液用作根管冲洗和消毒 2、用于黏膜、创口、溃疡面冲洗

碘仿

杀菌、除臭作用，促进肉芽组织新生和创口愈合

临床：

1、根尖区组织有大量渗出物，将碘仿糊剂蘸于药棉捻封入根管

2、干槽症、脓腔以及术后的死腔填塞

3、砷制剂引起的牙龈和根尖区组织坏死，可在坏死组织敷碘仿糊剂

氧化剂

过氧化氢溶液

3%用于消毒防腐药 30%用于牙齿漂白

【临床应用】

抗感染

1、坏死溃疡性龈炎/龈口炎，3%擦拭，1%含漱

2、冠周炎：1%冲洗

3、干槽症：1%-3%擦拭

4、超声洁治，3%10ml，含漱1min

5、龈上洁治和龈下刮治后3%冲洗治疗区

6、预备根管时，3%冲洗

7、顽固性局限性龈缘充血，棉球蘸30%放于牙龈鲜红区

牙齿漂白

高锰酸钾

杀菌作用强于过氧化氢，高锰离子有收敛作用，高浓度有腐蚀作用

表面活性剂

第十八章 牙体牙髓病用药

防龋药物

氟化钠

【药理作用】

1、降低釉质溶解度

2、促进釉质再矿化

3、改变口腔环境，不利细菌生长

【临床应用】

1、全身应用

2、局部应用

【不良反应】

1、成人急性中毒致死量2.5-10g，儿童为0.5g

2、牙慢性氟中毒即氟牙症或氟斑牙

氟斑牙：儿童长期摄取过量氟，发育矿化期的牙体硬组织发生釉质发育不全、钙化不良以及釉质表面呈白垩色或黄褐色。

氟骨症：骨质密度增加，韧带和肌腱有钙质沉积，关节僵硬、疼痛、变形、脊柱侧弯、运动受损，甚至截瘫。

抗牙本质敏感药物

牙本质敏感：暴露的牙本质对外界刺激产生短而尖锐的疼痛，且不能归于其他原因造成的疼痛。

硝酸钾

钾离子可降低感觉神经敏感性

复合脱敏剂

【药理作用】

HEMA与暴露的牙本质小管内的蛋白质发生化学聚合，导致牙本质小管物理性封闭。戊二醛具有固定牙本质小管内蛋白质的作用。

【临床应用】

清洁牙面后，将脱敏剂在过敏的牙面上涂搽30-60秒，用气枪轻轻吹干牙面，牙面失去光泽，然后用水冲洗，如果效果不明显，可重复使用。

牙漂白药物

过氧化氢

在牙面上放35%的过氧化氢纱布或凝胶，加热，每牙2min，使用漂白灯，每牙弓30mins

治疗时间为每周1次，每次30-45分钟，持续2-6次

过氧化脲

浓度包括10% 15% 20% 35%

盖髓术药物

盖髓术：是一种保存牙髓的方法，即在接近牙髓的牙本质表面或已暴露的牙髓创面上覆盖具有使牙髓病变恢复作用的药物，以保护牙髓，消除病变，促进牙髓自身修复。

盖髓剂：用于覆盖牙髓保存期活力的药物称为盖髓剂（capping agent）主要作用是隔绝外界理化因素对牙髓的刺激，保护牙髓健康，提供牙髓修复的微环境，激发诱导牙髓细胞分化。

氢氧化钙

【药理作用】

诱导矿化组织形成

氢氧化钙可能刺激和激活了牙髓内在的自身修复机制，局部强碱性，具有抗菌作用为牙髓提供了一个良好的修复环境

【临床应用】

将氢氧化钙粉剂与临床选择的赋形剂混合后均匀调拌，直接覆盖于牙髓穿孔处或牙髓切断面。

【注意事项】

1、无菌操作 2、新鲜配制 3、严格密封

氧化锌丁香油

【临床应用】

1、具有安抚牙髓作用用于深洞垫底材料或间接盖髓剂 2、窝洞暂时封药或根管充填糊剂

牙髓切断术药物

牙髓切断术：是指在局麻药的作用下切断冠部的炎症牙髓组织，保留根部正常的生活牙髓组织的治疗方法。有①氢氧化钙牙髓切断术（活髓切断术）和②甲醛甲酚牙髓切断术（半失活牙髓切断术）。

甲醛甲酚（Formocresol-FC）

【药理作用】

具有凝固蛋白的作用（切断面的牙髓组织发生凝固坏死，形成一层无菌性的凝固屏障，保护屏障一下的根髓组织，不产生修复性牙本质）

作用于乳牙牙髓后，作用7-14日后，牙髓形成3层结构：a.较宽的酸性固定层 b.弱染层 c.炎症细胞浸润层 60日-1年后，牙髓逐渐固定并最终呈纤维化。

【临床应用】

原液按1:5稀释，将蘸有甲醛甲酚稀释液的棉球置于乳牙牙髓切断面上，使药物与牙髓组织接触5min，将樟脑苯酚糊剂覆盖在牙髓断面上，磷酸锌粘结剂垫底后充填。

根管消毒：用纸尖干燥根管，蘸少许药物，放于根管内，用暂封药密封窝洞，3-5日后取出

【注意事项】

严格控制适应症，只可使用于乳牙的活髓切断术，不能用于年轻恒牙的活髓切断术。不能接触到牙龈等口腔软组织和颜面部皮肤。

根管治疗药物

包括根管预备、根管消毒、根管充填三个步骤

根管冲洗剂

次氯酸钠

【药理作用】次氯酸钠与水作用生成次氯酸，有强杀菌、强氧化漂白作用，对组织有强溶解性，能有效溶解坏死的牙髓组织，并能渗透到牙本质小管中。

侵入细菌细胞内，与蛋白质发生氧化作用或破坏细菌的磷酸脱氢酶，使糖代谢失调而导致细菌死亡。

PH值下降，温度升高其杀菌作用增强。还受到根管内生物膜和牙本质涂层的影响

临床使用的浓度为5.25%

氯己定

抗菌谱广，对G+效果佳，G-和真菌亦有效

可以迅速吸附于微生物细胞表面，破坏细胞膜使细胞质成分渗漏，并能抑制细菌脱氢酶的活性，高浓度的氯己定可凝聚菌体的细胞质成分。

乙二胺四乙酸钠（EDTA）

【药理作用】

能去除牙本质玷污层，具有明显抗微生物性能，能软化根管内的牙本质壁

【注意】

EDTA的螯合作用很强，防止根管壁悬突，侧穿或根管偏移。被软化的牙本质必须及时清除

过氧化氢溶液

常用浓度为3%

药理作用：释放出氧而发生发泡现象，有助于器械扩锉根管时将坏死组织或牙本质碎屑移出

注意事项：不宜压力过大，以免气泡进入根尖孔外组织引起疼痛

根管消毒剂

氢氧化钙（Calcium Hydroxide）

【药理作用】

1、抗菌活性（1、细菌细胞膜损伤 2、细菌蛋白质变性 3、DNA损伤）

2、扩散作用（可以抑制隐藏在牙本质小管内的细菌）

3、生物活性（能诱导组织矿化修复。可中和酸性物质，抑制根尖炎性吸收，阻止硬组织的进一步破坏）

4、赋形剂的影响

【临床应用】

糊剂是作用缓慢的抗菌剂，作用时间可达1周以上，需要严密封闭根管口

碘仿

临床应用

对感染根管根尖区有较多渗出物、扣痛不消失，可在治疗过程中将糊剂封入根管中10-14日

其他药物

银化合物

硝酸铵银

【药理作用】

能与人体组织和细菌蛋白结合形成蛋白银沉淀，可氧化还原银沉淀在点隙裂沟处，预防龋病的发生，沉淀在乳牙广泛龋的牙本质小管中，抑制细菌生长，延缓或停止龋损的发生。

【临床】

吹干牙面，隔湿，涂1-3分钟，吸取多的药液，热空气吹干，用还原剂涂擦，反复2-3次。

【注意】

1、新鲜调制 2、腐蚀性，切忌涂到牙龈或唇颊黏膜上。

牙髓失活剂

亚砷酸

【药理作用】

三氧化二砷能与-SH基酶结合，破坏酶的作用，阻碍了细胞呼吸与能量代谢系统，而产生对组织腐蚀破坏作用。

可引起牙髓毛细血管极度充血，内层细胞破坏，导致毛细血管广泛破坏出血，血循环障碍而导致组织坏死、细胞死亡。三氧化二砷用于神经，使其麻痹，神经纤维弯曲、膨胀，髓鞘及轴索破坏。

【临床作用】

挑取米粒大小，置于露髓孔处，上覆丁香油小棉球，以氧化锌丁香油糊剂密封窝洞。封药24-48小时，及时取出。

【注意事项】

1、毒性作用没有自限性，必须控制药物作用时间

2、根尖孔尚未完全形成的患牙，避免药物扩散到根尖周组织，引起根尖周炎，影响根尖继续发育，不宜使用

3、是剧毒药物，避免漏出窝洞腐蚀牙周膜及牙龈。

金属砷

临床：封药2-4日，成人5-8日

干髓剂

多聚甲醛（Polyformaldehyde-PFA）

药理作用：缓慢释放甲醛，对牙髓有防腐、固化作用。轻度刺激能促进骨样组织形成，封闭根尖孔。

第十九章 牙周病用药

抗微生物用药

【合理用药原则】

1、掌握适应证：①适用于常规机械治疗后病情仍未明显缓解的牙周病 ②适用于牙周组织的急性感染 ③牙龈炎和轻中度的牙周炎不宜使用抗微生物药。

2、进行药敏试验

3、用药个体化

阿莫西林

【临床】

1、辅助治疗重度慢性牙周炎

2、辅助治疗侵袭性牙周炎 口服每次0.375，每日3次

3、急性牙周脓肿切开引流术后的辅助治疗

甲硝唑

【药理作用】对厌氧菌有良好的抗菌作用

【临床】

1、治疗坏死性溃疡性龈炎

2、与阿莫西林合用，辅助治疗侵袭性牙周炎

3、对牙周治疗反应欠佳者使用改善牙龈出血

4、控制HIV相关牙周炎

宿主调节药

局部用药

【优点/特点】

具有药剂量小、局部病损区药物浓度高、避免肝脏的“首过效应”、毒副作用小、疗效好

含漱药物

氯己定溶液

【临床】

1、辅助治疗各类牙龈炎及牙周炎，可起到消炎、减少菌斑形成的作用 0.02%-0.05%含漱

2、预防或减少牙菌斑的形成 0.12%-0.2%含漱

3、0.02%可用于牙周袋冲洗

根面处理药物

枸橼酸溶液

【临床】

牙周手术中的根面处理。创面隔湿止血。

【注意】

酸处理前应先做根面平整。应避免与周围其他组织接触。

牙周塞治剂

分为含丁香油和不含丁香油的塞治剂

可用于各类牙周手术后创面的保护，对牙周出血也有止血作用。用塞治剂覆盖创面，用湿棉球轻压成型。

【注意】用力不宜过大，用量不宜过多，避免妨碍咬合。

第二十章 口腔黏膜病用药

【用药基本原则】

①病情较轻者以局部治疗为主，较严重则局部和全身联合用药

②用药个体化

③药物合理选择和搭配，避免滥用药物

④注意监测药物的不良反应

⑤注意合理停药

⑥重视心理治疗

考点汇总

【名解】

首过消除：药物吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的药量，这一现象称为“首过消除”。

半衰期：血药浓度减少一半所需要的时间。

意义：1、给药间隙时间 2、血药浓度达稳定需要5个半衰期 3、治愈后体内药物浓度。

局部麻醉药（local anaesthetics）：是指作用于神经末梢或神经干暂时性阻滞神经冲动的产生和传递，从而产生神经末梢所在区域感觉麻痹或神经干支配区感觉及运动麻痹而不对神经造成损伤的一类药物，随着其作用消失，外周神经功能也即刻恢复。

牙科畏惧症：是一组与牙科诊疗相关的异常心理、生理及行为状态。表现为患者在治疗前、治疗期间的紧张、焦虑、恐惧、烦躁不安、心跳加快、血压升高、出汗、多语、面色苍白、乃至晕厥。病人不能控制自己的情绪和行为，不愿接受牙科诊疗和检查，不能配合医生的诊疗工作。

组胺：是内源性物质，是由嗜碱性粒细胞和肥大细胞合成、储存、分布于全身组织中，具有多种生理活性的介质，也是速发变态反应及局部炎症反应的重要介质，通过与效应细胞组胺受体结合发挥其生理及病理效应。

抗组胺药：即组胺拮抗剂，是一组能在组胺受体上竞争拮抗组胺作用的药物，可分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。

①H1受体主要介导皮肤黏膜的变态反应 ②H2受体主要介导胃腺分泌酸和胃蛋白酶。

反跳现象：长期用药因减量太快或者突然停药，患者可能对激素产生依赖或病情未充分控制，而导致原发病复发或加重的现象。

停药症状：长期用药因减量太快或者突然停药，患者出现一些原来疾病没有的症状，如肌痛、肌强直、关节痛、疲乏无力、发热等，称为“停药症状”。

免疫调节药：是指通过影响机体免疫应答反应和免疫病理反应而增强或抑制机体免疫功能的药物，多用于防治免疫功能异常所致的疾病。

免疫抑制剂：治疗变态反应、自身免疫性疾病和器官移植的排斥反应。

免疫增强剂：治疗免疫缺陷或免疫功能不全。

盖髓术：是一种保存牙髓的方法，即在接近牙髓的牙本质表面或已暴露的牙髓创面上覆盖具有使牙髓病变恢复作用的药物，以保护牙髓，消除病变，促进牙髓自身修复。

盖髓剂：用于覆盖牙髓保存期活力的药物称为盖髓剂（capping agent）主要作用是隔绝外界理化因素对牙髓的刺激，保护牙髓健康，提供牙髓修复的微环境，激发诱导牙髓细胞分化。

牙髓切断术：是指在局麻药的作用下切断冠部的炎症牙髓组织，保留根部正常的生活牙髓组织的治疗方法。有①氢氧化钙牙髓切断术（活髓切断术）和②甲醛甲酚牙髓切断术（半失活牙髓切断术）。

【大题】

（10点）药物不良反应（adverse drug reaction，ADR）：是指在药物以正常用量和用法用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理功能时所发生的意外的、与防治目的无关的、不利或有害的反应。

包括：

1、副作用：使用治疗剂量时出现的与治疗目的无关的令人感到不适的药理反应

2、毒性作用：药物对靶器官、组织、细胞的直接损害及由此产生的临床表现，对病人的危害性较大

3、后遗效应：停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下，但生物效应仍存在

4、变态反应：药物刺激机体而发生的免疫反应

5、继发反应：由于药物的治疗作用引起的不良后果

6、特异质反应：由于先天性遗传异常，病人即使应用少量药物，仍发生与药物本身药理作用以及用量无关的严重反应。

7、致畸作用

8、致癌作用

9、药物依赖性

10、致突变作用

【合理使用抗菌药物的基本原则】

1、按照适应症选药

2、按药动学特点指定给药方案和疗程

3、针对患者的情况合理用药

4、严格控制并尽量避免预防或局部应用抗菌药物

5、感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病、发病原因不明者（除病情严重并怀疑为细菌感染外），不宜用抗菌药。

6、联合应用抗菌药物必须有明确的指征。

【联合用药的指征】

1、病原菌未明而又危及生命的严重感染

2、单一药物不能控制的严重感染，或混合感染

3、单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症

4、长期用药有可能产生耐药者。

【肿瘤细胞增值周期与药物治疗的关系】

细胞从一次分裂结束到下一次分裂结束的时间称为细胞周期。可分为：G1期（DNA合成前期）、S期（DNA合成期）、G2期（DNA合成后期）、M期（分裂期）。

①增殖细胞群：指不断分裂增殖的细胞，其所占整个肿瘤细胞的比例称为生长比例（GF）。GF值高，瘤体增长迅速，对化疗的敏感性高。

②非增殖细胞群：这些细胞有增值能力但暂不进入细胞周期。G0期细胞对化疗药物的敏感性差，是肿瘤复发的根源。

③无增值能力细胞群：这类细胞不进行分裂，有分化但濒临死亡。

【抗肿瘤药物的作用机制】

1、干扰核酸合成的药物；2、直接与DNA结合并影响其结构功与功能的药物；3、干扰蛋白质合成的药物；4、改变激素平衡而抑制肿瘤的药物。

【抗肿瘤药物的分类】

①细胞周期非特异性药物：可直接破坏DNA或影响肿瘤细胞的复制与功能，杀死处于增殖周期各期的细胞，包括G0期细胞。这类药物包括：烷化剂、抗肿瘤抗生素、激素

②细胞周期特异性药物：仅对增殖周期的某些期敏感，对G0期不敏感。如抑制核酸合成的药对S期作用显著；长春新碱、紫杉醇等作用于M期。

【抗肿瘤药物的不良反应】

①骨髓抑制：粒细胞、血小板减少，红细胞和血红蛋白下降

②胃肠道反应：恶心、呕吐、溃疡、腹泻、便秘等

③脱发

④外周神经病变、心脏毒性、肾毒性等

【局麻药分类、特点、过敏、有哪些】

酯类：如普鲁卡因、丁卡因。在体内大部分为血浆中酯酶水解，部分在肝内代谢，可形成半抗原引起过敏，故注射前应做皮试。

酰胺类：如利多卡因、布比卡因。均在肝内降解，代谢产物无明显药理作用。

【局麻药临床应用】

①表面麻醉（一般将局部麻醉药直接涂布于黏膜表面，穿过黏膜麻醉神经末梢产生无痛状态）

②浸润麻醉（注射局部麻醉药于组织内，直接麻醉注射区域神经末梢）

③传导麻醉（注射局部麻醉药于神经干附近，组织神经干传导功能，使其支配区域达到麻醉效果）

④硬膜外麻醉（注射局麻药于硬脊膜外腔中，使其沿神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断神经根传导功能）

⑤蛛网膜下腔麻醉（将局麻药注射于腰椎蛛网膜下腔中，麻醉该区神经根）

【局麻药合理用药原则】

1.具有抢救设备,抢救药品

2.询问过敏史，全身疾病史和用药史，向病人解释麻醉药的并发症，知情同意

3.了解局麻药的性能，可能发生的不良反应等必要知识

4.组织内注射给药一定要回抽无血，缓慢注射

5.注射的同时应观察病人，及时发现预兆，及时停药，及时处理

6.个体化用药,(浓度、剂量），保证局麻效果

7．出现严重不良反应时，能有效的抢救

【癌症三阶梯方法】

根据病人疼痛程度和原因选择镇痛剂:

轻度—解热镇痛消炎药（非甾体）

中度—弱阿片类（可待因）

重度—强阿片类（吗啡）

【吗啡药理作用、临床应用、注意事项】

药理作用：

①CNS：镇痛和镇静、 缩瞳

②平滑肌：兴奋

③心血管系统：扩张阻力和容量血管

④脑血管扩张：颅内压升高

⑤促垂体后叶释放抗利尿激素

⑥抑制自然杀伤细胞的细胞毒作用

⑦肌注效果好，维持3-6小时

⑧肝代谢、肾排泄 、无积蓄

临床应用：

①急性剧痛：如多发性骨折

②心肌梗塞和急性左心衰致心源性肺水肿

③麻醉和术前病人的镇静

④使用呼吸机病人的镇静

⑤偶用于恐惧性失眠、镇咳、止泻

⑥常用量：5-10mg。 注意监测呼吸

⑦术后镇痛：硬膜外或蛛网膜下

注意事项：

①3-5天产生耐药，一周成瘾

②慎用幼儿、老人、孕妇、哺乳期妇女

③禁用婴儿、呼吸抑制、颅内高压、哮喘、甲减、皮质功能不全、排尿困难

全麻时与神经安定药合用注意血压波动

④术后镇痛，观察呼吸循环

⑤慎用于肾绞痛、胆绞痛

⑥停用单胺氧化酶抑制剂2周方可使用

【解热镇痛消炎药作用】

镇痛：中等强度、极少成瘾，有中枢镇痛作用

解热：抑制前列腺素的合成与释放，使发热病人 体温下降。

抗炎：提高毛细血管通透性及痛觉致敏作用

【促凝血药物作用机制】

1、通过促进凝血因子活性，促进或恢复凝血过程而止血，如维生素K、凝血质、酚磺乙胺。

2、通过抑制纤维蛋白溶解系统而止血，称抗纤溶药，如氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸等。

3、降低毛细血管通透性，增加毛细血管壁抵抗性，如肾上腺素腙、垂体后叶素等

4、凝血因子替代或补充疗法，如凝血因子制剂、凝血酶原复合物。

5、物理化学的凝固促进剂，用于局部创面，能吸收血液而呈现止血作用，如吸收性明胶海绵、氧化纤维素等；

6、其他止血药，如云南白药等。

【抗组胺药】

组胺：是内源性物质，是由嗜碱性粒细胞和肥大细胞合成、储存、分布于全身组织中，具有多种生理活性的介质，也是速发变态反应及局部炎症反应的重要介质，通过与效应细胞组胺受体结合发挥其生理及病理效应。

抗组胺药：即组胺拮抗剂，是一组能在组胺受体上竞争拮抗组胺作用的药物，可分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。

①H1受体主要介导皮肤黏膜的变态反应 ②H2受体主要介导胃腺分泌酸和胃蛋白酶。

【糖皮质激素药理作用】

①抗炎作用 ②免疫抑制作用 ③抗毒作用 ④抗休克作用 ⑤对血液及造血系统的影响 ⑥对淋巴组织的影响 ⑦对中枢神经系统的影响 ⑧对消化系统的影响 ⑨对生长和细胞分裂的影响。

【糖皮质激素适应症】

1、替代疗法2、严重感染3、自身免疫性疾病4、过敏性疾病5、各种原因引起的休克 6、血液系统疾病 7、其他

【糖皮质激素禁忌症】

1、肾上腺皮质功能亢进 2、抗生素不能控制的感染 3、严重神经病史和癫痫 4、活动性消化性溃疡 5、新近胃肠吻合术、骨折及创伤修复期 6、单纯疱疹性角膜炎、角膜溃疡及接种牛痘 7、严重骨质疏松症 8、严重高血压、中度以上糖尿病、动脉硬化 9、妊娠早期。

【糖皮质激素给药方法】

1、大剂量突击给药 2、一般剂量长期疗法 3、隔日疗法 4、小剂量替代或补充疗法 5、局部用药 6、合理停药及用量的选择

【糖皮质激素不良反应】

一、长期大量应用所引起的不良反应

1、医源性肾上腺皮质功能亢进症 2、肌萎缩，骨质疏松，骨缺血性坏死 3、诱发或加重感染 4、诱发或加重溃疡 5、致畸 6、青光眼和白内障 7、诱发精神症状 8、延缓伤口修复

二、停药反应

1、医源性肾上腺皮质功能不全2、反跳现象及停药症状

【氟药理作用、临床应用】

药理作用：适量的氟具有防龋作用。氟可促进成骨作用。

临床应用：防止龋病。

【过氧化氢溶液】

3%用于消毒防腐药 30%用于牙齿漂白

药理作用：能产生气泡形成缓和机械力，从而松解和清除伤口上的脓块、血块、坏死组织。

临床应用：

一、抗感染

1、坏死溃疡性龈炎/龈口炎，3%擦拭，1%含漱

2、冠周炎：1%冲洗

3、干槽症：1%-3%擦拭

4、超声洁治，3%10ml，含漱1min

5、龈上洁治和龈下刮治后3%冲洗治疗区

6、预备根管时，3%冲洗

7、顽固性局限性龈缘充血，棉球蘸30%放于牙龈鲜红区

二、牙齿漂白

【氢氧化钙】

药理作用：

诱导矿化组织形成

氢氧化钙可能刺激和激活了牙髓内在的自身修复机制，局部强碱性，具有抗菌作用为牙髓提供了一个良好的修复环境

临床应用：

将氢氧化钙粉剂与临床选择的赋形剂混合后均匀调拌，直接覆盖于牙髓穿孔处或牙髓切断面。

注意事项：

1、无菌操作 2、新鲜配制 3、严格密封

【氧化锌丁香油】

临床应用：1、具有安抚牙髓作用用于深洞垫底材料或间接盖髓剂 2、窝洞暂时封药或根管充填糊剂

注意事项：不能用于直接盖髓。

【甲醛甲酚（Formocresol-FC）】

药理作用：

具有凝固蛋白的作用（切断面的牙髓组织发生凝固坏死，形成一层无菌性的凝固屏障，保护屏障一下的根髓组织，不产生修复性牙本质）

作用于乳牙牙髓后，作用7-14日后，牙髓形成3层结构：a.较宽的酸性固定层 b.弱染层 c.炎症细胞浸润层 60日-1年后，牙髓逐渐固定并最终呈纤维化。

临床应用：

原液按1:5稀释，将蘸有甲醛甲酚稀释液的棉球置于乳牙牙髓切断面上，使药物与牙髓组织接触5min，将樟脑苯酚糊剂覆盖在牙髓断面上，磷酸锌粘结剂垫底后充填。

根管消毒：用纸尖干燥根管，蘸少许药物，放于根管内，用暂封药密封窝洞，3-5日后取出

注意事项：

严格控制适应症，只可使用于乳牙的活髓切断术，不能用于年轻恒牙的活髓切断术。

【牙周病抗微生物用药合理用药原则】

1、掌握适应证：①适用于常规机械治疗后病情仍未明显缓解的牙周病 ②适用于牙周组织的急性感染 ③牙龈炎和轻中度的牙周炎不宜使用抗微生物药。

2、进行药敏试验

3、用药个体化

【牙周局部用药优点、特点】

具有药剂量小、局部病损区药物浓度高、避免肝脏的“首过效应”、毒副作用小、疗效好